Tabletki na potencję działają przede wszystkim na układ krążenia, rozszerzają światło naczyń krwionośnych i zwiększają ich drożność, co umożliwia łatwiejszy dopływ krwi do ciał jamistych penisa. Rozszerzenie światła naczyń spowodowane jest oddziaływaniem substancji aktywnej leku (najczęściej sildenafil, tadalafil, wardenafil lub ich pochodne) na śródbłonek naczyń krwionośnych. Na skutek normalnego stanu podniecenia towarzyszącego stosunkowi seksualnemu oraz wzmożonego przepływ krwi, będącego następstwem zażycia leku, osiągnięcie i utrzymanie pełnej erekcji staje się dla mężczyzny znacznie łatwiejsze. Wbrew powszechnemu przekonaniu tabletki na potencję nie są afrodyzjakiem i nie mają żadnego wpływu na libido oraz popęd seksualny.